Principales alcaloides presentes en el Kratom

Breve guía sobre los alcaloides del Kratom

La hoja de Kratom (Mitragyna speciosa) contiene múltiples alcaloides que le confieren sus propiedades farmacológicas.

En la nueva variedad que hemos puesto a la venta, Kratom Kapuas, hemos proporcionado un detallado análisis de su perfil alcaloidal. Sin embargo, es poco útil si no se conocen las propiedades de los diferentes alcaloides. Por tanto, aquí os dejamos una pequeña guía sobre los principales alcaloides que encontramos en el Kratom y lo que sabemos de ellos hasta el momento.

Estructura química de la Mitraginina.
Mitraginina

La mitraginina (mitragynine en inglés) es el alcaloide más abundante del Kratom.

Sus efectos euforizantes y antinociceptivos provienen de la interacción parcial y sesgada sobre el recepto mu-opiode, teniendo cierto antagonismo en los receptores delta y kappa opioide.

Es antidepresivo en modelos animales, reduce la tolerancia a la morfina y se metaboliza en otros opioides más potentes.

7-hidroximitraginina

Es un potente agonista del receptor mu-opioide, 46 veces más que la mitraginina, y hasta ahora se pensaba que era el mayor responsable de los efectos del Kratom.

Aunque está presente en el Kratom de forma natural a muy bajas concentraciones, en el cuerpo humano la mitraginina se metaboliza en 7-hidroximitraginina mediante la enzima CYP3A4. Las personas que tomen fármacos que inhiban esta enzima o tengan de forma natural menor actividad enzimática, podrían notar un descenso del efecto analgésico.

Estructura química de la 7-hidroximitraginina
Estructura química de la mitraginina pseudoindoxil
Mitraginina pseudoindoxil

Otro metabolito producto de la oxidación de la mitraginina. No se suele analizar su concentración en las hojas de Kratom, pero no es relevante ya que parece que la mitraginina una vez alcanza la circulación sanguínea, es rápidamente oxidada en este metabolito.

Es posible que sea este metabolito y no la 7-hidroximitraginina el responsable de gran parte de los efectos del Kratom.

Painanteína

Al contrario que otras moléculas que encontramos en el Kratom, esta es un antagonista mu-opioide. A pesar de ello, parece ser que posee un mecanismo analgésico no relacionado con la vía opioide sino la serotoninérgica (al igual que la especioginina). Es posible que la presencia de este alcaloide module los efectos del Kratom, haciéndolo más estimulante.

Se ha reportado su presencia en las hojas más maduras.

Estructura química de la painanteína.
Estructura química de la especiociliatina.
Especiociliatina

Es un agonista mu parcial con 3 veces más afinidad que la mitraginina por este receptor. No es agonista ni antagonista del receptor kappa.

Sin embargo, estudios in vitro reportan 13 veces menor actividad en comparación con la mitraginina mientras que estudios in vivo reportan una potencia similar a la morfina y un posible mecanismo de actividad independiente de los receptores opioides.

Corinanteidina

Este alcaloide juega un rol opuesto al resto de alcaloides: es un antagonista mu-opiode, con menor afinidad por el receptor mu que la 7-hidroximitraginina pero más que la mitraginina. Es posible que las cepas de Kratom ricas en este alcaloide presenten menor eficacia analgésica y unos efectos menos sedantes.

Estructura química de la corinantina.
Estructura química de la especioginina.
Especioginina

Poco se sabe de este alcaloide a pesar de su abundancia en las hojas de Kratom. Parece ser que actúa mediante los receptores de serotonina 5-HT1A y 5-HT2B y es capaz de proveer efectos analgésicos mediante una vía no relacionada con los receptores opioides. Esta propiedad lo hace muy interesante en el tratamiento del dolor crónico y patologías como la fibromialgia.

 

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